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浅谈中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展

  经皮给药制剂( Transdermal Preparation) 是可以避免血药浓度过低难以充分发挥疗效和血药浓度过高产生毒性的新型制剂,具有可持续性给药、避免肝脏首过效应、降低给药频率及改善病人的顺应性等优势,每年正以17%的增长率高速发展。但皮肤的屏障作用,使得大多数药物的透皮速率难以满足治疗的需求,而使用透皮吸收促进剂( TransdermalAbsorption Enhancer,TAE) 可通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低药物经过皮肤所受阻力,达到药物治疗的目的,是目前应用最多的一种药剂学方法。中药挥发油属于天然的透皮吸收促进剂,促透效果好、不良反应少,又因其本身具有一定的药效,可同时发挥促渗和治疗的双重作用,正日益受到广泛关注。本文就对中药挥发油类透皮吸收促进剂在经皮给药中的应用、应用特点以及促透机制进行综述,旨在为药挥发油类透皮吸收促进剂的挖掘、筛选及合理应用提供参考。

  1 几种常用中药挥发油透皮吸收促进剂的应用

  中药挥发油来源广,包括菊科植物中的菊、苍术、白术、木香等,芸香科植物中的降香、吴茱萸等,伞型科植物中的小茴香、川芎、当归、羌活等,唇形科植物中的薄荷、荆芥等,姜科植物中的莪术、高良姜等,还有樟科植物中的肉桂和木兰科植物中的辛夷等,以及桃金娘科植物丁香等,马兜铃科植物中的细辛等,它作为透皮吸收促进剂时,具有良好的应用前景。

  1. 1 薄荷油

  薄荷油为唇形科植物薄荷Menthahaplocalyx Briq 的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏、冷冻、部分脱脑加工提取的挥发油,主要活性成分为薄荷醇,它对20 多种药物有促透作用,是迄今为止使用最为广泛的挥发油类TAE。张岭等使用改良的Franz 体外透皮装置,采用反相高效液相色谱法检测接受液中L – 肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L – 肉碱的促透效果,结果发现,薄荷油能增加水溶性物质L – 肉碱的经皮透过量,且4%薄荷油的促透作用最好。

  1. 2 苍术油

  苍术油为菊科植物茅苍术Atractylodeslancea ( Thunb ) DC 或北苍术Atractylodeschinensis( DC) Koidz 根茎提取的挥发油,具有健脾、燥湿、解郁、健胃、调节食欲不振、治疗骨质疏松等作用。罗茂福等采用Valia – Chien 扩散池,以生理盐水为接受液,不同浓度的苍术油、广藿香油及当归精油为促进剂进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验,研究苍术油、广藿香油及当归精油对黄芩苷体外经皮渗透性的影响,结果表明,苍术油是黄芩苷的有效透皮促进剂。另有苍术油作为油相制备微乳的报道,为中药挥发油透皮促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础。庞博等以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳。采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布。采用Valia – Chien 扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数,结果表明,丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均透皮速率与对照组相比透皮系数提高了4. 72 倍。

  1. 3 吴茱萸挥发油

  芸香科植物吴茱萸Euodia rutaecarpa(Juss) Benth、石虎Euodia rutaecarpa ( Juss)Benth. officinalis( Dode) Huang 或疏毛吴茱萸Euodiarutaecarpa( Juss) Benth. var. bodinieri( Dode) Huang 提取的挥发油具有镇痛、平喘、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用,作为传统中药制剂中使用频率较高的”药引类”中药,魏舒畅等采用YB – P6 型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用HPLC 法对阿魏酸进行含量测定,考察在12h 内吴茱萸挥发油对阿魏酸累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响,结果发现吴茱萸挥发油的渗透速率为1. 9680ug /( cm2·h) ,增渗倍数( ER) 为0. 95,透皮时滞为0. 09,能够明显促进阿魏酸的透皮吸收。李芸等采用类似的方法,研究不同质量分数的盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌对苦参碱透皮吸收的影响,结果表明,3% 吴茱

  萸挥发油对苦参碱有显著的促透作用。

  1. 4 川芎挥发油

  川芎Ligusticum chuanxiong Hort为伞形科藁本属植物,挥发油是其重要的活性成分,具有调节心血管功能,抗凝血,解痉,解热,抗惊厥等作用,张立超等以大鼠皮肤为渗透屏障,氟比洛芬为模型药物,Franz 扩散池法考察川芎挥发油的透皮特性,HPLC 法测定大鼠皮肤中药物含量,结果表明川芎挥发油能显著增强氟比洛芬的透皮吸收。

  1. 5 肉桂油

  肉桂油为樟科植物肉桂Cinnamomumcassia Presl 的干燥树皮、叶经水蒸气蒸馏提到的挥发油,为黄色或棕黄色的澄清液体,其主要成分有桂皮醛、乙酸桂皮酯、水杨醛等,具有祛风健胃、抗真菌、解热止痛的作用,且肉桂挥发油对阿魏酸的透皮吸收有一定的促进作用,并强于氮酮,沈琦等也采用了体外透皮双室扩散池和HPLC 法,发现肉桂油对苯甲酸有一定的促透效果。

  1. 6 辛夷挥发油

  辛夷挥发油为木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp、玉兰Magnolia denudataDesr 或武当玉兰Magnolia spaengeri Pamp 的干燥花蕾中提取,具有明显的抗炎、抗过敏的作用,汉会勋等采用改良的Franz 扩散池进行透皮吸收实验,比较3%、5%、7% 辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用,结果表明,5% 辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用。

  1. 7 丁香挥发油

  丁香为桃金娘科植物丁香Eugeniacaryophyllata Thunb 的干燥花蕾,其含有的挥发油具有广泛的生物活性,包括抑菌、抗炎、抗真菌、镇痛及耐药性等,同时,黄冬等通过在体外透皮吸收装置上,测定不同时间双氯芬酸钠的透过量,计算稳态流量和增渗倍数,考察丁香挥发油对其的促透作用,结果发现,丁香挥发油对双氯芬酸钠具有较强大的促透作用。罗红梅等考察了丁香挥发油、肉豆蔻挥发油、八角茴香挥发油对磷酸川芎嗪透皮贴剂的促渗作用,实验结果表明,丁香油对磷酸川芎嗪透皮贴剂的促渗作用显著,肉豆蔻油、八角茴香油未观察到促渗作用。

  1. 8 两种或多种透皮吸收促进剂的联用

  单独使用中药挥发油类透皮吸收促进剂时,有时效果并不明显,采用两种或多种促透剂联合使用,使它们对药物的渗透产生协同作用,往往较其单用具有更好的促渗效果,一般还可减少促透剂的用量,降低毒性反应,使主药发挥最佳效能。崔利利等考察干姜、辛夷、荜橙茄3 种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用,采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC 测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油,结果表明,3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,但与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。近年来,很多学者采用薄荷油与其它促进剂联用,得到了可观的效果。陆崟等以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定优化后的肤康祛斑凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量,考察氮酮、氮酮- 薄荷油、氮酮- 冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果表明,肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull 分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂时,熊果苷累积渗透率最高,对熊果苷有较好的促渗作用。

  透皮吸收促进剂的联用情况复杂,即使相同促透剂联用后,对不同被促透药物也会产生不同影响。针对选择何种联用促透剂,必须经过大量实验过程,选择恰当的研究评价方法及手段,考查联用后促透剂对皮肤生理结构的改变和对被促透药物穿透吸收量的影响,以免造成盲目联用。

  2 中药挥发油透皮吸收促进剂的应用特点

  中药挥发油促透剂区别于一般的促透剂,是由于它们本身具有不同的药性及药效特点,如果根据被促透药物的功效及治疗目的,再结合挥发油的作用进行合理筛选,则会在使用时起到促透及协同治疗的双重功效。

  薄荷油具有祛痰、抗炎镇痛、抗菌抗病毒、抑制中枢神经系统等方面的作用,张佳佳等将其与有镇痛、镇静和麻醉作用的丁香、细辛进行合理配伍,以微乳剂作为促渗透剂,局部涂抹,能有效地提高药物的生物利用度,适用于各种小型手术或不宜采用其他麻醉方法的病例,是一种新型理想的中药现代制剂。马兜铃科细辛挥发油有抗炎、镇痛、抑菌等作用,程欣等将其作为具类似药理作用的大黄藤素与颅痛定的促透剂,实验中采用改良的Franz 扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外吸光光度法测定大黄藤素与颅痛定的含量,考察细辛挥发油分别对大黄藤素与颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响,结果证明5% 细辛挥发油对大黄藤素与颅痛定均有较强的促透皮作用,能够协助药物提高治疗效果。当归挥发油能够降低血压、改善心肌缺血、抗心率失常、平喘、抑制中枢神经系统、提高机体免疫功能,具有良好皮肤渗透性和促透皮吸收作用,张京等研究了当归挥发油对兔皮肤的透皮吸收,发现当归挥发油中的主要活性成分藁本内酯具有良好的皮肤渗透性能,并且经过透皮吸收后,还能发挥自身的药理作用,对心血管药物和镇痛药物具有协同作用。在此基础上,他们选择了与当归挥发油具有类似药理作用的尼莫地平为模型药物,观察当归挥发油对尼莫地平透皮吸收的影响,通过实验发现,不同浓度当归挥发油均能显著提高尼莫地平渗透速率( 均P < 0. 05) ,其中1. 0% 当归挥发油促渗效果最好,当归挥发油可以作为尼莫地平经皮吸收制剂的促渗剂。

  我们在利用中药挥发油作为促透剂进行制剂研究时,通过根据被促透药物的适应症及治疗目的,结合挥发油的性质及药理功效来选择恰当的挥发油作为促透剂,不仅能发挥显著的促透效果,还能与被促透药物成分产生协同增效作用。

  3 中药挥发油透皮吸收促进剂的促透机制中药挥发油类促透机制是复杂多样的,目前多集中于以下4 个方面。

  3. 1 改变皮肤角质层细胞排列此类中药挥发油透皮吸收促进剂主要是通过破坏高度有序排列的皮肤角质层结构,增加角质层类脂骨架的无序性以及角质层间细胞质的流动性,从而增加皮肤的非均匀性,以便打开新的渗透途径,促进药物的渗透。薄荷油为唇形科植物薄荷Mentha haplocalyx Briq 的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏、冷冻、部分脱脑加工提取的挥发油,它对药物的促渗机制主要是加速角质层结构的变化,导致角质层裂解剥脱,造成表皮细胞间隙扩大,从而改变角质层的通透性,降低药物经皮肤透过的阻力,提高药物在皮肤角质层的扩散系数。

  3. 2 影响皮肤角质层的水合水合作用是指皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力,中药挥发油促进剂通过提高皮肤表面角蛋白中含氮物质与水的结合能力,膨胀和软化角质层,使汗腺、毛囊的开口变大,使角质层紧密物质开口,增加皮肤孔径,降低皮肤屏障对药物扩散的阻力,使得药物分子易于穿透,促进药物的透皮吸收。

  3. 3 影响细胞膜磷脂中药挥发油类促透剂可渗入皮肤,使皮肤细胞膜上的蛋白质变性,从而改变细胞膜的渗透,促进药物的透皮吸收。有学者发现丁香挥发油中主要成分丁香酚类化合物可以使蛋白质变性,能够影响细胞膜磷脂,从而改变细胞膜磷脂的渗透性。苍术油可通过改变角质层脂质双分子层的结构和流动性,增加药物的角质层透过率,提高药物的透皮吸收。

  3. 4 增加皮肤血流某些中药挥发油类促透剂在促进药物透皮的同时增加血液流速,促进药物从皮肤表皮和真皮层到毛细血管,从而实现促透。王慧菁等通过采用HPLC 测定氟比洛芬含量,洗脱法、Franz 扩散池、匀浆法分别考察给药2h 时的家兔体外和体内透皮特性,利用激光多普勒法测定皮肤血流来阐明川芎挥发油的皮肤促透机制,结果证实了川芎挥发油促透作用与皮肤血流灌注量增加的相关关系,表明川芎挥发油可能是通过增加皮肤血流实现促透。

  但就目前来说,大多数的中药挥发油透皮吸收促进剂的促透并不明确,对于促透机制不明确的中药挥发油,可采用新的检测和分析技术、实验方法对其研究,从而明确各类挥发油的促透机制,这对实现中药挥发油作为透皮吸收促进剂的规范化和标准化意义重大。

  4 小结

  在中药挥发油类PAE 的研究过程中,应该依据中医药基础理论努力寻找挖掘新的中药挥发油PAE,同时,通过进一步探讨其透皮机制,充分考虑挥发油的药效作用特点及几种中药挥发油的联合应用,合理筛选PAE。由于挥发油类PAE 本身具有药理作用的特殊性,结合被促透药物的功效,并从中医整体观出发,加强挥发油与药物的配伍关系及作用机理的研究,使其发挥相须、相使的作用。中药挥发油类作为透皮吸收促进剂具有来源广、毒性低、协同增效等优势,日益引起人们的重视,加上我国有着丰富的植物和中药材资源,也会给挥发油类透皮吸收促进剂的研究和应用带来契机。

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